Все препараты, угнетающие образование гормонов щитовидной железы, можно разделить на несколько подгрупп:
- По действующему веществу:
- тиамазол – Мерказолил, Тирозол;
- карбимазол – Эспа-карб;
- йод – раствор Люголя, йод;
- пропилтиоурацил – Пропицил.
- По свойствам: высокие дозы йода могут подавлять образование тиреотропного гормона гипофиза; остальные лекарственные препараты используют для длительной терапии, они действуют непосредственно на продукцию тироксина и трийодтиронина.
- Синтетические и природные средства. К природным антитиреоидным средствам относятся обнаруженные в продуктах питания соединения, названные гойтрогенами. При употреблении всех разновидностей капусты, репы, семян горчицы, хрена, рукколы и редиса нарушается способность усвоения йода из пищи. В районах с эндемическим зобом аналогичным действием обладает и молоко коров. Для подавления функциональной активности продукты не используются.
Точкой приложения производных тиомочевины является фермент – тиреоидная пероксидаза. При ее участии происходит окисление йода, присоединение его к аминокислоте тирозину и соединение образованных йодированных производных в гормоны щитовидной железы.
Тиреостатики подавляют ее активность, что через некоторое время приводит к снижению уровня тироксина и трийодтиронина в крови. Такой промежуточный период связан с тем, что на уже образованные гормоны антитиреоидные препараты не действуют.
Второе направление терапевтического эффекта этих медикаментов – это торможение реакций аутоиммунного воспаления. Это действие особенно важно при болезни Базедова-Грейвса, так как при ней происходит активное образование антител к частям собственных клеток.
Главное предназначение антитиреоидных препаратов – это лечение тиреотоксикоза, подавление избыточного синтеза гормонов (тироксина и трийодтиронина). Его причиной могут быть:
- узловой токсический зоб;
- аденома (доброкачественная опухоль) щитовидки или гипофиза (с образованием тиреотропина);
- диффузный токсический зоб;
- подострый тиреоидит или аутоиммунный Хашимото в стадии гипертиреоза.
Улучшение состояния происходит при всех этих заболеваниях. Его первые проявления наступают через 1-1,5 месяца от начала терапии.
Цели терапии при гипертиреозе – наступление ремиссии. При тиреотоксикозе на фоне диффузного зоба, отсутствии показаний для операции (сдавление соседних органов) назначается тиреостатическая терапия до достижения устойчивого эутиреоидного состояния.
Для этого применение препаратов рекомендуется на протяжении одного года. У остальных больных необходимо продлить прием медикаментов или дополнить лечение радиоактивным йодом, лучевой терапией. Доказано, что более низкая эффективность терапии бывает у тех, кто не уменьшает поступление йода с пищей.
При помощи масштабных исследований эффективности медикаментов, радиоактивного йода и почти полного (субтотального) удаления щитовидной железы не обнаружено существенных различий в достигнутых результатах.
На практике эндокринологи чаще назначают медикаменты при небольшом увеличении щитовидной железы и легком гипертиреозе, пожилым пациентам перед введением радиоактивного йода. Если же у пациента зоб большого размера или/и тяжелый тиреотоксикоз, то считается, что железу нужно удалять.
Отмечено прогрессирование офтальмопатии (выпячивания глазных яблок) при интенсивной терапии тиреостатиками.
При обнаружении диффузного токсического зоба в период вынашивания ребенка медикаментозная терапия антитиреоидными средствами является наиболее безопасным методом. Лекарственные препараты рекомендуют большинству пациенток, но при условии их низких дозировок.
Важен постоянный контроль анализов крови. Дозу следует в таких случаях обязательно корректировать или даже полностью отменить препараты для исключения низкой функции, приводящей к умственной отсталости детей.
После рождения ребенка тиреотоксикоз появляется вновь или усиливается у части пациенток, поэтому следует находиться под наблюдением эндокринолога.
При удалении щитовидной железы содержащиеся в ней гормоны поступают в кровь, что может привести к кризу. Поэтому важно достичь эутиреоза (нормальных показателей тироксина и трийодтиронина). Такого результата удается добиться антитиреоидными препаратами (Мерказолил, Тиамазол, Эспа-карб). За десять дней добавляют йод для уменьшения кровенаполнения органа и снижения риска кровотечения.
Если у пациента имеется непереносимость этих медикаментов, то за пять дней могут применяться рентгеноконтрастные йодсодержащие средства, Дексаметазон и бета-блокаторы.
Криз при тиреотоксикозе появляется при отказе пациента от лечения или присоединении сопутствующих болезней (инфекции, травмы, операции, декомпенсация диабета или сердечной недостаточности, тяжелый стресс, лечение радиойодом).
Не рекомендуется назначение антитиреоидных медикаментов пациентам с непереносимостью их компонентов, а также при обнаружении:
- низкого содержания лейкоцитов в крови;
- нарушения кроветворения в костном мозге;
- гипотиреоза;
- активного гепатита;
- цирроза печени;
- застоя желчи в печени;
- многоузлового зоба;
- сдавления увеличенной железой пищевода, трахеи, сосудов или нервных волокон.
Читайте подробнее в нашей статье об антитиреоидных препаратах.
Классификация
Все препараты, угнетающие образование гормонов щитовидной железы, можно разделить на несколько подгрупп.
По действующему веществу
Антитиреоидные средства, которые зарегистрированы и представлены в аптечных сетях, представляют собой по химическому составу:
- тиамазол – Мерказолил, Тирозол;
- карбимазол – Эспа-карб;
- йод – раствор Люголя, йод;
- пропилтиоурацил – Пропицил.
Рекомендуем прочитать статью о гипотиреозе у детей. Из нее вы узнаете о причинах появления гипотиреоза у детей, классификации, симптомах, а также о диагностике состояния и лечении.
А здесь подробнее об аутоиммунном тиреоидите при беременности.
По свойствам
Из всех тиреостатических медикаментов только высокие дозы йода могут подавлять образование тиреотропного гормона гипофиза. Недостатком этих средств является быстрое приобретение устойчивости, поэтому йод показан только при предоперационной подготовке пациентам, которым необходимо удаление щитовидной железы.
Также имеется и метод терапии радиоактивным изотопом йода как альтернатива операции. Все остальные лекарственные препараты используют для длительной терапии, они действуют непосредственно на продукцию тироксина и трийодтиронина.
Синтетические и природные средства
Антитиреоидные вещества для лечебного применения имеют синтетическое происхождение, относятся к производным тиомочевины. При этом тионамидная группа у них одинаковая, но есть и разница – вместо одного атома азота введен кислород или сера. Это придает им некоторые фармакологические отличия, но основное действие идентичное.
К природным антитиреоидным средствам относятся обнаруженные в продуктах питания соединения, названные гойтрогенами. При употреблении всех разновидностей капусты, репы, семян горчицы, хрена, рукколы и редиса нарушается способность усвоения йода из пищи. В районах с эндемическим зобом аналогичным действием обладает и молоко коров, питающихся крестоцветными. Такой эффект приводит к снижению продукции гормонов щитовидной железы.
Это свойство проявляется преимущественно у свежих растений, поэтому рекомендуется уменьшать долю их в рационе при гипотиреозе. Для подавления функциональной активности продукты не используются.
Механизм действия
Точкой приложения производных тиомочевины является фермент – тиреоидная пероксидаза. При ее участии происходит окисление йода, присоединение его к аминокислоте тирозину и соединение образованных йодированных производных (моно- и дийодтирозина) в гормоны щитовидной железы.
Тиреостатики подавляют ее активность, что через некоторое время приводит к снижению уровня тироксина и трийодтиронина в крови. Такой промежуточный период связан с тем, что на уже образованные гормоны антитиреоидные препараты не действуют.
Второе направление терапевтического эффекта этих медикаментов – это торможение реакций аутоиммунного воспаления. При снижении функции щитовидной железы уменьшается и количество антител к тиреоидной пероксидазе, которые также стимулируют проявления тиреотоксикоза. Это действие особенно важно при болезни Базедова-Грейвса, так как при ней происходит активное образование антител к частям собственных клеток.
Показания к назначению
Главное предназначение антитиреоидных препаратов – это лечение тиреотоксикоза, подавление избыточного синтеза гормонов (тироксина и трийодтиронина). Его причиной могут быть:
- узловой токсический зоб;
- аденома (доброкачественная опухоль) щитовидки или гипофиза (с образованием тиреотропина);
- диффузный токсический зоб;
- подострый тиреоидит или аутоиммунный Хашимото в стадии гипертиреоза.
Улучшение состояния происходит при всех этих заболеваниях. Его первые проявления наступают через 1-1,5 месяца от начала терапии.
Цели терапии при гипертиреозе
В зависимости от желаемого эффекта лечения имеются особенности применения тиреостатиков.
Наступление ремиссии
При тиреотоксикозе на фоне диффузного зоба, отсутствии показаний для операции (сдавление соседних органов) назначается тиреостатическая терапия до достижения устойчивого эутиреоидного состояния. Это означает, что у больного нет:
- признаков гипертиреоза (потеря веса, тахикардия, одышка, непереносимость жары);
- повышения содержания тироксина и трийодтиронина;
- снижения уровня тиреотропного гормона гипофиза;
- усиленного поглощения радиоактивного йода при сцинтиграфии.
Для этого применение препаратов рекомендуется на протяжении одного года. За этот промежуток времени у половины пациентов наступает ощутимое улучшение самочувствия и нормализация показателей обмена веществ. Зафиксировано достаточное число случаев полного излечения тиреостатиками.
У остальных больных необходимо продлить прием медикаментов или дополнить лечение радиоактивным йодом, лучевой терапией. Доказано, что более низкая эффективность терапии бывает у тех, кто не уменьшает поступление йода с пищей.
Что лучше тиреостатики или операция
При помощи масштабных исследований эффективности медикаментов, радиоактивного йода и почти полного (субтотального) удаления щитовидной железы не обнаружено существенных различий в достигнутых результатах.
На практике эндокринологи чаще назначают медикаменты при небольшом увеличении щитовидной железы и легком гипертиреозе, пожилым пациентам перед введением радиоактивного йода. Если же у пациента зоб большого размера или/и тяжелый тиреотоксикоз, то считается, что железу нужно удалять.
Противоречивое мнение сложилось по поводу эффективности антитиреоидных средств и глазных симптомов. Отмечено прогрессирование офтальмопатии (выпячивания глазных яблок) при интенсивной терапии тиреостатиками. Предположительно в основе такого осложнения находится гипотиреоз, возникший в процессе подавления синтеза гормонов.
Тиреотоксикоз при беременности
При обнаружении диффузного токсического зоба в период вынашивания ребенка медикаментозная терапия антитиреоидными средствами является наиболее безопасным методом. Радиоактивный йод беременным противопоказан. Операция сопровождается необходимостью применения наркоза, ухудшающего состояние плода и при удалении железы возрастает риск опасного для ребенка гипотиреоза.
Поэтому лекарственные препараты рекомендуют большинству пациенток, но при условии их низких дозировок. Уровень тироксина может быть близким к верхнему значению нормы или немного выходить за ее пределы.
Важен постоянный контроль анализов крови, так как с течением беременности проявления гипертиреоза могут уменьшиться. Дозу следует в таких случаях обязательно снизить или даже полностью отменить препараты для исключения низкой функции, приводящей к умственной отсталости детей.
После рождения ребенка тиреотоксикоз появляется вновь или усиливается у части пациенток, поэтому следует находиться под наблюдением эндокринолога, особенно на протяжении первого года.
Подготовка к операции
При удалении щитовидной железы содержащиеся в ней гормоны поступают в кровь, что может привести к кризу. Поэтому важно достичь эутиреоза (нормальных показателей тироксина и трийодтиронина). Такого результата удается добиться антитиреоидными препаратами (Мерказолил, Тиамазол, Эспа-карб). За десять дней добавляют йод для уменьшения кровенаполнения органа и снижения риска кровотечения.
Если у пациента имеется непереносимость этих медикаментов, то за пять дней могут применяться рентгеноконтрастные йодсодержащие средства, Дексаметазон и бета-блокаторы.
Криз при тиреотоксикозе
Появляется при отказе пациента от лечения или присоединении сопутствующих болезней:
- инфекции;
- травмы, операции;
- декомпенсация диабета или сердечной недостаточности;
- тяжелый стресс;
- лечение радиойодом.
У пациентов резко повышается температура и частота сердечных сокращений, отмечается тошнота, рвотные позывы, возбуждение, нарушение сознания. У каждого пятого больного тиреотоксический криз переходит в кому со смертельным исходом. Показаны большие дозы антитиреоидных средств на фоне введения охлажденных растворов, жаропонижающих и транквилизаторов.
Препаратом предпочтения является Пропицил по 300 мг каждые 4-5 часов. Он не только блокирует синтез гормонов, но и их воздействие на сердце, головной мозг, периферические рецепторы. После первой дозы применяют йод.
Противопоказания
Не рекомендуется назначение антитиреоидных медикаментов пациентам с непереносимостью их компонентов, а также при обнаружении:
- низкого содержания лейкоцитов в крови;
- нарушения кроветворения в костном мозге;
- гипотиреоза;
- активного гепатита;
- цирроза печени;
- застоя желчи в печени;
- многоузлового зоба;
- сдавления увеличенной железой пищевода, трахеи, сосудов или нервных волокон.
Побочные эффекты
Большие дозы и длительное применение приводят к гипотиреозу. Но у части пациентов такой эффект возникает и на фоне обычных дозировок. При первых признаках количество препаратов нужно уменьшить, а при плохом самочувствии (вялость, сонливость, отечность, увеличение веса) добавляют к терапии обычные дозы левотироксина.
На фоне продолжительного курса возможно появление:
- угнетения кроветворения в костном мозге (первый признак – боль в горле и высокая температура);
- высыпаний на коже, крапивницы;
- суставных болей, скованности движений;
- онемения и покалывания в конечностях;
- головной боли;
- выпадения волос;
- внезапных кровотечений;
- застоя желчи, желтухи;
- повышения температуры тела;
- изменений вкусовых ощущений;
- увеличения щитовидной железы;
- возбуждения или угнетения нервной системы.
Рекомендуем прочитать статью об операции при диффузном токсическом зобе. Из нее вы узнаете о показаниях для проведения операции, противопоказаниях, подготовке пациента, а также о видах операций и осложнениях после оперативного лечения.
А здесь подробнее о щитовидной железе у детей.
Антитиреоидные препараты применяют для угнетения синтеза гормонов щитовидной железой. Они показаны при тиреотоксикозе на фоне диффузного зоба, аденомы, тиреоидита с гипертиреозом. Применяются самостоятельно или для подготовки к операции, лечению радиоактивным йодом.
Противопоказаны при угнетении кроветворения, поражении печени. Назначаются обычно на год до достижения устойчивой ремиссии. Тиреостатическая терапия может осложняться гипотиреозом и другими побочными реакциями.
Полезное видео
Смотрите на видео о гиперфункции щитовидной железы:
